リナクロチド粉末 Ca No.851199-59-2
出典: 合成
仕様: 98% 以上
CAS番号: 851199-59-2
分子式: C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆
分子量: 1526.8 g/mol
分析方法: HPLC
有効成分: リナクロチド
製品の特徴: 白からオフホワイトの緩い固体粉末-
包装: 通常、密封されたバイアルまたはアルミ箔袋で提供されます。{0}
保管条件: -20 度±5 度で密封し、光を避け、乾燥した環境で保管してください。
賞味期限: 24ヶ月
使用宣言: この製品は産業上の使用または科学研究のみを目的としています。
製品説明
当社は、高純度のリナクロチド原薬(API)の供給を専門としています。{0}この製品は高度な合成技術を採用しており、適正製造基準 (GMP) 基準に厳密に準拠しており、主要な世界薬局方の要件に完全に準拠する優れたバッチ間の一貫性と優れた品質を保証しています。--
当社のリナクロチド API は、安定性に優れた均一な白からオフホワイトの粉末として存在します。{0}これは、ブランド医薬品またはジェネリック医薬品を開発する製剤会社にとって好ましい選択肢となっています。当社は、信頼性が高く安定したサプライ チェーン パートナーとして、高品質で競争力の高い製品をお客様に提供することに全力で取り組んでいます。{3}
薬理作用
リナクロチドは、グアニル酸シクラーゼ-C (GC-C) アゴニストとして知られる新しいクラスの薬物に属します。これは、胃腸管内で作用して体液バランスと感覚機能を調節する、局所的に作用するペプチド治療薬です。全身への吸収は最小限であるため、全身性の副作用の発生率が低くなります。
作用機序
リナクロチドの作用機序は正確かつ独特であり、主に 2 つの重要な経路を通じて達成されます。
腸機能の改善: リナクロチドとその活性代謝物は、腸上皮の管腔表面にあるグアニル酸シクラーゼ-C (GC-C) 受容体に結合します。この結合は、細胞内および細胞外の両方の環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 濃度の増加を刺激します。細胞内 cGMP の上昇は、嚢胞性線維症の膜貫通コンダクタンス調節因子 (CFTR) イオン チャネルを活性化し、腸内腔への塩化物と重炭酸塩の分泌を引き起こします。これに続いて、ナトリウムと水が受動的に分泌されます。最終的な結果は、腸液分泌の増加、便の軟化、および腸内輸送の促進です。
腹痛の緩和:細胞外 cGMP の増加は、疼痛シグナル伝達経路を調節します。これは、痛みを感じる神経の感度を低下させる作用があり、それによって、IBS 患者の腹痛や腹部不快感の根本にある重要な要因である内臓過敏症を軽減します。-C.
次のグラフは、リナクロチドの作用の二重経路を明確に示しています。

リナクロチド
GC-C 受容体に結合します
GC-C 受容体CFTR チャネル開口部Cl⁻/HCO₃⁻分泌に結合します
受動的Na⁺/水分泌
Impro>腸の機能を改善便を柔らかくし、運動性を促進します
細胞外cGMP↑
疼痛ニューロンシグナル伝達を阻害する
腹痛を和らげる内臓過敏症を軽減します
製品の有効性
上記のメカニズムに基づいて、リナクロチド API から製造された最終医薬品は、次の二重の効能を提供します。
自発的な排便頻度が大幅に増加します。
腹部の膨満感や痛みを効果的に和らげます。
便の粘稠度を改善し、排泄しやすくします。
製品の用途
リナクロチド活性医薬品成分 (API) は、特に以下の処方薬のカプセル剤形の製造を目的としています。
成人における便秘を伴う過敏性腸症候群(IBS-C)の治療。
成人患者における慢性特発性便秘(CIC)の治療。
さらに、関連する製剤の世界的な開発、登録、商業生産の中核となる有効成分として機能します。
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